Главная
Учитывая разнообразие побочного действия кортизона и гидрокортизона, были предприняты попытки синтезировать новые стероидные вещества, обладающие повышенной противовоспалительной активностью и не вызывающие задержку соли и воды и другие побочные эффекты. К синтетическим глюкокортикоидам относятся преднизон, преднизолон, триамцинолон, параметазон, дексаметазон, бетаметазон и 6-метилпреднизолон. Преднизон в организме превращается в более активный преднизолон. У последних пяти синтетических стероидов минералокортикоидная активность незначительна или практически отсутствует.
Однако нет убедительных данных о том, что при лечении этими препаратами частота побочных реакций типа пептической язвы, остеопороза и глюкозурии ниже, чем при использовании преднизона иди преднизолона. Все они являются сильными ингибиторами функции гипофиза. Кроме того, при лечении триамцинолоном наблюдается склонность к развитию миопатии, а при приеме триамцинолона, дексаметазона и бетаметазона чаще повышается ломкость капилляров и образуются экхимозы.
Фармакологическое и побочное действие новых стероидов и гидрокортизона одинаково, за исключением того, что первые не обладают минералокортикоидной активностью. Они в меньшей степени связываются с белком, чем гидрокортизон, и практически полностью проникают в ткани. В связи с этим синтетические стероиды эффективны в меньших дозах. Возможность лечения малыми дозами не дает им каких-либо преимуществ, так как побочное действие эквивалентных терапевтических доз старых и новых глюкокортикоидов одинаково выражено. В некоторых особых случаях, в частности при пробе на подавление функции надпочечников, обычно используют препарат с наименьшей эффективной дозой (например, дексаметазон). Метаболизм этого препарата в отличие от гидрокортизона не сопровождается увеличением экскреции кето- и кетогенных стероидов с мочой. Преимуществом синтетических стероидов является возможность местной аппликации и местного введения в ткани различных эфиров их.